• 原研：和誉医药
• 原研商品名：——
• 分类：FGFR抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

依帕戈替尼（Irpagratinib，研发代号：ABSK-011）是和誉医药开发的小分子成纤维细胞生长因子受体4（FGFR4）抑制剂。

依帕戈替尼通过与FGFR4激酶结构域Cys552不可逆结合发挥作用，其对于FGFR4的IC50值小于10 nM，选择性是其他FGFR的50倍以上（Zhui Chen., 2018）。

2023年，A-L. Cheng等人发表依帕戈替尼用于晚期肝肝细胞癌1期临床试验的研究结果。在2名患者（均为依帕戈替尼400 mg QD）中观察到剂量限制性毒性（DLT），包括腹泻、ALT升高（↑）、AST↑和高胆红素血症（1例）、低钾血症（1例）。治疗相关不良事件（TRAE）（任何等级/≥G3）包括腹泻（72.0%/5.3%）、ALT↑（70.7%/10.7%）、AST↑（57.3%/9.3%）、高磷酸血症（41.3%/0）、总胆红素↑（30.7%/1.3%）、总胆汁酸↑（21.3%/0）。29.3%的患者发生了3/4级TRAE，没有发生5级TRAE。65名可评估治疗的患者中，1例患者完全缓解（CR），12例患者部分缓解（PR）。最长缓解持续时间（DoR）为13.1个月。依帕戈替尼BID给药组总体缓解率（ORR）为43.5%（10/23，1 CR），其中160mg BID组的6例缓解（6/18，33.3%）和220 mg BID组的4例（4/5，80.0%）缓解（A-L. Cheng., 2023）。

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