TIX100能够抑制链脲佐菌素和肥胖诱导小鼠糖尿病,此外,SRI-37330 治疗抑制胰高血糖素的分泌,减少肝脏葡萄糖生成,逆转肝脂肪变性,不影响钙离子通道。
结构:
介绍:
TIX100(SRI-37330)由TIXiMED开发。TIX100是在30万种化合物高通量筛选的基础上,得到的TXNIP抑制剂。
TIX100通过抑制聚合酶Ⅱ(Pol Ⅱ)作用于TXNIP启动子E-box 基序,影响TXNIP的表达。动物实验显示,TIX100能够抑制链脲佐菌素(Streptozotocin)和肥胖诱导小鼠糖尿病,此外,SRI-37330 治疗抑制胰高血糖素的分泌,减少肝脏葡萄糖生成,逆转肝脂肪变性。与维拉帕米(Verapamil)不同,TIX100不影响钙离子通道(Lance A Thielen ., 2020)。
对于高脂饮食(HFD)小鼠肥胖模型, TIX100能够防止HFD诱导的葡萄糖耐量不良、高胰岛素血症和高胰高血糖素血症,并且还能够抑制饮食诱导的肥胖(SeongHo Jo., 2020)。
2024年7月31日,TIX100用于1型糖尿病的临床试验,获得FDA的批准(University of Alabama at Birmingham., 2024)。
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