• Taplucainium

1977年，C J Stewart和 T J Coady报道，钠离子通道阻断剂利多卡因雾化吸入能够有效抑制顽固性吃咳嗽（C J Stewart., 1977）。但利多卡因能够抑制吞咽和呕吐反射，并且作用时间短，存在潜在心脏毒性，限制了实际临床应用（Ivan Tochitsky., 2021）。

2003年，Jason R Meyers等人发现有机阳离子染料FM1-43能够通过非选择性阳离子通道辣椒素TRPV1受体和嘌呤能受体P2X进入细胞（Jason R Meyers., 2003）。

QX-314（N-乙基利多卡因）是一种带正电的多卡因延生物，能够阻断钠离子通道，抑制神经冲动的传导，其本身不能通过简单扩散透过细胞膜。2007年，Alexander M Binshtok等人研究显示，在TRPV1激动剂辣椒素的作用下开放TRPV1受体，能够帮助QX-314通过TRPV1进入伤害感受器上的感觉神经元，阻断钠离子通道，抑制对机械和热伤害，以及疼痛的敏感性。 QX-314的作用仅限于表达TRPV1的神经元，不影响运动或触觉（Alexander M Binshtok., 2007）。2014年，C Brenneis 等人的研究显示QX-314也能够通过非选择性阳离子通道TRPA1（瞬间受体电位离子通道A1）进入细胞，发挥钠离子通道阻断作用（C Brenneis., 2014）。

TRPV1和TRPA1都属于瞬间受体电位离子通道（TRP），由于炎症反应能够激活相应感觉神经元上的TRP，使在不存在TRP激动剂的条件下带电钠离子通道阻断剂能够进入相应感觉神经元。2021年，Ivan Tochitsky等人报道，比QX-314（IC50=66 μM ）钠离子通道阻断作用更强的阳离子钠离子通道阻断剂BW-031（IC50=9.5 μM），局部单独应用于炎症组织，能够持久抑制炎症性疼痛，吸入应用可以有效抑制豚鼠过敏性气道炎症模型模型的咳嗽反射（Ivan Tochitsky., 2021）。

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