• 原研：HepaRegeniX
• 原研商品名：——
• 分类：MKK4抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Darizmetinib（研发代号：HRX-215、IN3348）是HepaRegeniX开发的MKK4抑制剂。

Darizmetinib是维莫非尼（Vemurafenib）结构优化产物。维莫非尼是BRAF（丝氨酸 - 苏氨酸激酶）V600E 突变抑制剂。2013年Harina Vin等报道，维莫非尼除了能够抑制BRAF（V600E）外，对MKK4也有抑制作用（Harina Vin., 2013）。

Darizmetinib对于MKK4具有高度的选择性，对于MKK4的抑制活性远高于BRAF，JNK1和MKK7,从而避免产品脱靶效应（Stefan Zwirner., 2024）。

2024年，Stefan Zwirner等人报道，MKK4抑制剂Darizmetinib能够促进肝纤维化小鼠肝脏部分切除后肝细胞增殖，能够增加猪肝脏致命性切除（85%）后的动物生存率。在肝病小鼠模型中显示出抗脂肪和抗纤维化作用，并且缺乏潜在促进肿瘤的风险。在1期临床试验中，没有观察到发生重度和严重不良事件，轻至中度不良事件的发生率与安慰剂相似（Stefan Zwirner., 2024）。

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