• 原研：卫材
• 原研商品名：达卫可
• 分类：Orexin受体拮抗剂
• FDA批准日期：2019年12月23日

结构：

介绍：

莱博雷生（Lemborexant，商品名：达卫可Dayvigo；研发代号：E2006）是卫材开发开发的食欲素受体拮抗剂。

莱博雷生是在在化合物4的基础上，通过结构优化，增加活性、水溶性和减少对CYP酶的影响，得到的食欲素受体拮抗剂，体外研究显示莱博雷生对于食欲素受体1受体（OX1R）和食欲素受体2受体（OX2R）都具有拮抗作用（Yu Yoshida., 2014; Yu Yoshida., 2015）。

细胞试验显示莱博雷生对于OX2R的选择性更高（Carsten Theodor Beuckmann., 2017）。

动物实验显示，莱博雷生能够剂量依赖性诱导非快速眼动（NREM）睡眠，尽管很少见，但莱博雷生能够剂量依赖性增加猝倒（Carrie E Mahoney., 2020）。

3期临床试验SUNRISE 1的研究结果显示，莱博雷生治疗第29/30天，莱博雷生在改善睡眠潜伏时间、睡眠效率及睡眠觉醒方面显著优于安慰剂，在改善睡眠潜伏时间和睡眠觉醒方面显著优于唑吡坦（Zolpidem）（Russell Rosenberg., 2019）。

免责声明：相关信息仅限药物研发参考使用，本网站不保证信息真实和准确！

“药品营销避坑”试读： ・药品立项需要注意什么（一） ・药品生命周期管理（一）

关注“药研苑”公众号，及时掌握最新的药物研发动态。

我们提供如下咨询服务：药品信息发布、药品立项、市场前景分析、医院及药品零售市场分析、药品市场调研及制定推广策略、国外药品引进、国内批文转让、上市前后临床试验设计、药品彩页及主图设计、药品推广PPT制作。您可以关注公众号“药研苑”后，在主页面发送消息，咨询相关服务。