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1653年西班牙传教士 Bernabé Cobo在其手稿中首次提到咀嚼古柯叶可以缓解牙痛。1860年德国化学家 Albert Niemann从古柯叶中分离出可卡因。1868年秘鲁人Thomas Moreno y Maïz通过实验验证了可卡因具有局麻作用。1880年德国维尔茨堡大学（University of Würzburg）的Basil Von Anrep再次通过实验验证了可卡因的局麻作用，并提出可卡因可用于外科局部麻醉止痛。1884年奥地利维也纳总医院的Koller首次将可卡因用于眼科外科手术局部麻醉。1884年底William Stewart Halsted首次将可卡因用于神经阻滞麻醉。

可卡因作用时间短，易产生毒副作用和成瘾性。1905年德国化学家Alfred Einhorn开发出安全性更好，作用时间更长的脂类局麻药物普鲁卡因（Procaine，又名Novocaine）。普鲁卡因迅速成为广泛使用的局麻药物。尽管普鲁卡因对于大部分患者具有良好的安全性，但仍有部分患者会出现严重的过敏反应。

1943-1946年Nils Löfgren和Bengt Lundquist开发出首个酰胺类局麻药物利多卡因（Lidocaine，又名Xylocaine）。与脂类局麻醉药物相比，利多卡因不易引起过敏，已成为目前使用最广泛局麻类药物。

利多卡因等局部麻醉剂通过阻滞钠离子通道发挥作用。钠离子通道为电压门控通道分为电压门控钠离子通道（Nav）1.1-1.9共9个亚型。Nav1.5分布于心肌，参与心肌细胞电生理过程，由于传统的局麻药物对钠离子通道的亚型缺乏选择性，全身使用容易影响心率，引起不良反应。

NaV1.8是一种主要表达于伤害感受神经元的河豚毒素不敏感型钠通道，在背根神经节（DRG）神经元疼痛信号传导中起重要作用。阻滞NaV1.8，在缓解疼痛的同时，不影响心肌细胞钠离子通道，不影心肌细胞钠正常的电生理，也没有阿片类药物的成瘾性。

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