• 原研：Vertex Pharmaceuticals
• 原研商品名：——
• 分类：NaV1.8阻滞剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Suzetrigine（研发编号VX-548）是Vertex Pharmaceuticals开发的选择性 NaV1.8阻滞剂。

相对于其他电压门控钠离子通道（NaV），Suzetrigine对 NaV1.8 亚型具有高度选择性，半抑制浓度（IC50）仅为0.7nM，远低于其它于NaV。

NaV1.8主要表达于伤害感受神经元，在背根神经节（DRG）神经元疼痛信号传导中起重要作用。Suzetrigine在缓解疼痛的同时，不影响心肌细胞钠离子通道，不影响心肌细胞正常的电生理，也没有阿片类物的成瘾性。

Suzetrigine是在Vertex Pharmaceuticals选择性 NaV1.8阻滞剂VX-150结构基础上进行优化得到的优化产物。VX-150对NaV1.8的半抑制浓度（IC50）为86nM。Suzetrigine阻滞NaV1.8能力远大于VX-150。在已完成的三项2期临床试验中，VX-150展现现良好的止痛作用，充分验证了阻滞NaV1.8在止痛领域的巨大潜力。由于会引起头痛，影响了VX-150的进一步开发（Vertex., 2018）。

与VX-150不同在Suzetrigine治疗中度至重度急性疼痛的两项3期临床试验中，Suzetrigine组主要不良事件的发生率，均低于安慰剂。

腹部整形术后急性疼痛3期临床试验Suzetrigine组和安慰剂组不良事件发生率：恶心（19.0% vs 25.2%）、便秘（10.5% vs 10.8%）、头痛（4.2% vs 5.0%）、头晕（4.0% vs 7.7%）和低血压（2.5% vs 6.8%）。

拇囊炎切除术后急性疼痛3期临床试验Suzetrigine组和安慰剂组不良事件发生率：恶心（8.2% vs 10.6%）、头痛（4.9% vs 9.3%）、便秘（3.5% vs 4.2%）和头晕（3.5% vs 5.1%）。

在上述两项Suzetrigine治疗中度至重度急性疼痛的3期临床试验中，Suzetrigine初始剂量为 100 mg，然后每12小时50 mg（首次给药后 12、24 和 36 小时）与氨酚氢可酮（重酒石酸氢可酮5mg、对乙酰氨基酚500mg）每小时，持续42小时的止痛效果相似，显著优于安慰剂（Vertex., 2024）。

2024年4月18日Vertex Pharmaceuticals宣布FDA同意滚动提交Suzetrigine（编号：VX-548）治疗急性疼痛的新药上市申请（NDA）（Vertex., 2024）。

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