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FDA批准非阿片类镇痛药Suzetrigine用于中重度急性疼痛

来源:Vertex Pharmaceuticals     131

【导读】:Suzetrigine是一种选择性 NaV1.8阻滞剂,相对于其他电压门控钠离子通道(NaV),对 NaV1.8 亚型具有高度选择性。NaV1.8主要表达于伤害感受神经元,在背根神经节(DRG)神经元疼痛信号传导中起重要作用。Suzetrigine在缓解疼痛的同时,不影响心肌细胞钠离子通道,不影响心肌细胞正常的电生理,也没有阿片类物的成瘾性。

2025年1月30日,Vertex Pharmaceuticals宣布美国食品和药物管理局(FDA)已批准 Journavx™(Suzetrigine),每天两次,用于治疗成人中重度急性疼痛。

Journavx™(Suzetrigine)是口服、非阿片类、NaV1.8通道抑制剂。NaV1.8是一种电压门控钠离子通道,主要表达在在外周痛感神经元(伤害感受器),传递疼痛信号。Suzetrigine仅阻断外周发出的疼痛信号,不阻断大脑中的疼痛信号,不作用于阿片受体,不具有阿片类药物的成瘾潜力。Suzetrigine不阻断心肌细胞钠离子通道,不影响心肌细胞正常的电生理。

Suzetrigine治疗中重度急性疼痛的3期临床试验显示,Suzetrigine初始剂量 100 mg,然后每12小时50 mg(首次给药后 12、24 和 36 小时)与氨酚氢可酮(重酒石酸氢可酮5mg、对乙酰氨基酚500mg)每6小时一次,持续 42 小时的止痛效果相似,显著优于安慰剂。


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发布日期:2025-01-30 浏览数:130

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