与M受体拮抗剂相比,β3受体激动剂治疗,膀胱过度活动症(OAB),引起口干的风险更小。
1989年 J Emorine等人克隆出β3受体,并发现激动β3受体具有产热作用(L J Emorine., 1989)。
1993年S Krief等人的研究显示,β3受体主要分布于棕色脂肪组织、肾脏周围、网膜及胆囊。不分布于股四头肌、腹肌、心脏、肝脏、肺、肾脏、甲状腺和淋巴细胞(S Krief., 1993)。
1998年H Seguchi等证实β1、β2、β3受体也分布于膀胱,激动膀胱β受体具有松弛膀胱逼尿肌肌的作用(H Seguchi., 1998)。
2012年6月28日FDA批准首个β3受体激动剂安斯泰来Astellas的米拉贝隆(Mirabegron)用于治疗膀胱过度活动症(OAB)。
2013年Christopher R Chapple等人发表的3期临床试验(NCT00688688)显示米拉贝隆能够对血压没有显著的影响,口干的发生率显著低于M受体拮抗剂托特罗定(Christopher R Chapple., 2013)
同年,Victor W Nitti等人发表的3期临床试验(NCT00662909)(Victor W Nitti., 2013)及Vik Khullar等人发表的3期临床试验(NCT00689104)(Vik Khullar.,2013)显示米拉贝隆能够显著改善尿失禁和尿频症,不良反应与安慰剂相似,口干的发生率与安慰剂相似。
mean number of incontinence episodes per 24 hours (FAS-I)
mean number of micturitions per 24 hours (FAS)
免责声明:相关信息仅限药物研发参考使用,本网站不保证信息真实和准确!
关注“药研苑”公众号,及时掌握最新的药物研发动态。
我们提供如下咨询服务:药品信息发布、药品立项、市场前景分析、医院及药品零售市场分析、药品市场调研及制定推广策略、国外药品引进、国内批文转让、上市前后临床试验设计、药品彩页及主图设计、药品推广PPT制作。您可以关注公众号“药研苑”后,在主页面发送消息,咨询相关服务。
横切线®为注册商标
Copyright 2020 横切线®药研苑 备案号:粤ICP备18041379号-3