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β3受体激动剂

β3受体激动剂
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更新:2024年5月11日

与M受体拮抗剂相比,β3受体激动剂治疗,膀胱过度活动症(OAB),引起口干的风险更小。


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1989年 J Emorine等人克隆出β3受体,并发现激动β3受体具有产热作用(L J Emorine., 1989)。

1993年S Krief等人的研究显示,β3受体主要分布于棕色脂肪组织、肾脏周围、网膜及胆囊。不分布于股四头肌、腹肌、心脏、肝脏、肺、肾脏、甲状腺和淋巴细胞(S Krief., 1993)。

1998年H Seguchi等证实β1、β2、β3受体也分布于膀胱,激动膀胱β受体具有松弛膀胱逼尿肌肌的作用(H Seguchi., 1998)。

2012年6月28日FDA批准首个β3受体激动剂安斯泰来Astellas的米拉贝隆(Mirabegron)用于治疗膀胱过度活动症(OAB)。

2013年Christopher R Chapple等人发表的3期临床试验(NCT00688688)显示米拉贝隆能够对血压没有显著的影响,口干的发生率显著低于M受体拮抗剂托特罗定(Christopher R Chapple., 2013

同年,Victor W Nitti等人发表的3期临床试验(NCT00662909)(Victor W Nitti., 2013)及Vik Khullar等人发表的3期临床试验(NCT00689104)(Vik Khullar.,2013)显示米拉贝隆能够显著改善尿失禁和尿频症,不良反应与安慰剂相似,口干的发生率与安慰剂相似。

mean number of incontinence episodes per 24 hours (FAS-I)

mean number of micturitions per 24 hours (FAS)



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