• Merigolix

促腺激素释放激素（GnRH）由Andrew V. Schally于1971年在猪下丘脑中发现。GnRH为由10个氨酸残基构成的多肽，作用于垂体GnRH受体，促进垂体分泌促卵泡激素（FSH）和黄体生成素（LH）的释放。FSH/LH作用于性腺，促进性激素的释放。形成下丘脑-垂体-性腺轴。

对GnRH的研究显示，以脉冲形式给药能够促进FSH/LH的分泌，而以连续输注方式长时间给药在短暂促进FSH/LH分泌之后 ，会引起会导致GnRH受体脱敏，抑制FSH/LH的分泌，进而影响性激素的正常分泌。长时间激动GnRH受体，抑制性激素分泌，推动了GnRH受体激动剂的开发。

除了激动GnRH受体之外，拮抗GnRH受体也能够抑制FSH/LH分泌。GnRH拮抗剂与GnRH受体激动剂相比，无短暂促进FSH/LH的分泌的作用，对于性激素分泌的抑制作用也更强。

最初上市的GnRH拮抗剂为肽类药物，需要皮下注射给药。2018年7月24日，FDA批准了第一个口服小分子GnRH受体拮抗剂类药物Elagolix（商品名Orilissa），用于治疗与子宫内膜异位症相关的中重度疼痛。与肽类GnRH拮抗剂相比，小分子GnRH受体拮抗剂口服给药患者的依从性更好，也能够避免局部注射引起的相关不良反应。

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