• 原研：TiumBio
• 原研商品名：——
• 分类：GnRH受体拮抗剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Merigolix（研发编号TU2670）为TiumBio开发的口服小分子GnRH受体拮抗剂类。与肽类GnRH拮抗剂相比，小分子GnRH受体拮抗剂口服给药患者的依从性更好，也能够避免局部注射引起的相关不良反应。

1期女性健康受试者临床试验显示Merigolix半衰期为 3.0 - 5.9小时。单次给药在给药后6-8小时黄体生成素（LH）实现最大抑制，最大抑制率为 58%-82%。6-12小时促卵泡激素（FSH）实现最大抑制，最大抑制率为28%-39%，雌二醇在12-24小时实现最大抑制，最大抑制率为34%-82%（Sungpil Han., 2021）。

2024年5月7日TiumBio公布了Merigolix治疗中重度子宫内膜异位症相关疼痛2a期临床试验的试验数据。与安慰剂相比，Merigolix三个剂量组在减少主要终点痛经评分方面，都显示出统计学上的显著差异。120mg剂量组平均降低4.3分（p=0.044），240mg剂量组平均降低5.4分（p=0.001）、320mg剂量组平均降低6.2分（p<0.001），安慰剂组平均降低2.7分（TiumBio., 2024）。 在安全性方面，Merigolix显示出良好的耐受性，没有出现与治疗有关的严重不良事件。受试者最常见的不良事件包括潮热、头痛和恶心。

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