阿瑞匹坦为NK-1受体拮抗剂,通过阻断P物质作用于肥大细胞NK-1受体,发挥止痒作用。
结构:
介绍:
阿瑞匹坦外用凝胶(Aprepitant Topical Gel研发代号HT-001)由Hoth Therapeutics开发。阿瑞匹坦为NK-1受体拮抗剂。
2009年,Arnaud Duval和 Louis Dubertret报道阿瑞匹坦能够用于缓解Sézary综合征的皮肤搔痒症状(Arnaud Duval., 2009)。
2010年,一项纳入20例慢性慢难治性瘙痒症的研究显示,阿瑞匹坦能够显著降低《视觉模拟量表VAS》的评分(Sonja Ständer ., 2010)。
2010年,Bruno Vincenzi等人报道阿瑞匹坦能够用于缓解人表皮生长因子(EGF)受体抑制剂厄洛替尼(Erlotinib)导致的瘙痒(Bruno Vincenzi., 2010)。
2012年Joanna Wallengren的研究显示,阿瑞匹坦局部应用不能缓解组胺激发试验引起的瘙痒和红斑(Joanna Wallengren., 2012)。
2018年,Louise Lönndahl等人的的研究显示,阿瑞匹坦不能缓解特应性皮炎的瘙痒症状(Louise Lönndahl., 2018)。
同年,西班牙皮肤淋巴瘤工作组的回顾性研究显示,阿瑞匹坦能够改善原发性皮肤T细胞淋巴瘤引起的难治性瘙痒(Maroñas-Jiménez L., 2018)。
2019年,Athanasios Tsianakas的研究显著,阿瑞匹坦未能够缓解抗组胺药难治性慢性结节性瘙痒症(Athanasios Tsianakas., 2019)。
2022年,Ting Zhou等人发表阿瑞匹坦对比地氯雷他定(Desloratadine)用于受体抑制剂造成瘙痒2期临床试验结果。显示治疗治疗 1 周后阿瑞匹坦的治疗反应率显著高于地氯雷他定(53.2% VS. 23.7%, p = .001)(Ting Zhou., 2022)。
2025年1月7日,Hoth Therapeutics发布了阿瑞匹坦凝胶(HT-001)缓解癌症患者表皮生长因子受体抑制剂(EGFRi)相关皮肤毒性2a期临床试验 CLEER-001的研究结果。CLEER-001试验开放标签部分的数据显示,至第6周所有患者达到《Acneiform Rash研究者总体评估量表(ARIGA)》评分≤1分的主要终点。66%的患者报告疼痛和瘙痒评分减轻,生活质量进一步提高。 所有患者都维持了完整剂量的EGFRi。尚未报告与HT-001有关的治疗相关性不良事件(Hoth., 2025)
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