• 原研：勃林格殷格翰
• 原研商品名：——
• 分类：PDE4抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Nerandomilast（研发代号：BI 1015550）是勃林格殷格翰Boehringer-Ingelheim开发的磷酸二酯酶4B（PDE4B）选择性抑制剂（Franziska Elena Herrmann,. 2022）。

IC50 (nmol/L)	PDE4A	PDE4B2	PDE4C2	PDE4D2
BI 1015550	248 (n = 3)	10 (n = 2)	8,700 (n = 3)	91 (n = 2)
Roflumilast	1.4 (n = 2)	0.6 (n = 12)	12 (n = 2)	0.8 (n = 12)
Roflu-N-Ox	2.8 (n = 1)	1.4 (n = 6)	15 (n = 1)	1.4 (n = 6)

Nerandomilast的致吐作用轻于非选择性PDE4抑制剂Roflumilast。

	Natrosol	BI 1015550	Roflumilast
LPS-induced BALF neutrophils
ED50 (mg/kg)	n.a.	0.6	1.0
Emesis at 10 × ED50
Mean events per animal	0.1	0.3	0.7
% of vomiting animals	13	21	42

2022年，Luca Richeldi等人发表Nerandomilast治疗特发性肺纤维化2期临床试验1305-0013（NCT04419506）的研究结果。该试验共纳入147名特发性肺纤维化患者，按2：1比例随机接受Nerandomilast 18 mg一天两次或安慰剂治疗。至第12周，在无背景抗纤维化治疗的患者中Nerandomilast组用力肺活量（FVC）相对于基线中位变化增加5.7 ml（95% CI, -39.1至50.5），安慰剂组为-81.7 ml（95% CI，-133.5至-44.8）。差异88.4 ml（95% CI, 29.5 至 154.2）。在有背景抗纤维化治疗的患者中Nerandomilast组用力肺活量（FVC）相对于基线变化增加2.7 ml（95% CI, --32.8至38.2），安慰剂组为-59.2 ml（95% CI，-111.8至-17.9）。差异62.4ml（95% CI, 6.3至125.5）。Nerandomilast组最常见的不良事件是腹泻。共有 13 例患者因不良事件停止治疗。两组严重不良事件或严重不良事件发生率相似（Luca Richeldi., 2022）。

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