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1973年美国加利福尼亚大学（University of California） 的Hugo Armelin从脑垂体中分离得到一种能够促进成纤维细胞生长的物质，因此将这种物质称为成纤维细胞生长因子（FGF）。后续研究表明FGF家族由一系列同源结构的家庭成员组成，目前已经发现23个家族成员。分为5个旁分泌亚家族和1个内分泌亚家族。

FGF作用的受体（FGFR）属于受体酪氨酸激酶（RTK）家族成员。FGF与FGFR结合形成二聚体，活化FGFR的酪氨酸激酶结构域，促发下游丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK）、信号传导及转录激活蛋白（STAT ）、磷酸肌醇3激酶（PI3K）/Akt以及磷脂酶Cγ（PLCγ）介导的DAG-PKC和 IP3-Ca2+等信号通路。FGFR信号通路在胚胎发生、血管生成、组织稳态和伤口修复中发挥重要作用。

FGFR包括4种亚型FGFR1-4。此外还发现FGFR5（FGFRL1），由于FGFRL1不含酪氨酸激酶结构域，其功能尚未阐明。

肿瘤细胞常见FGF的过度表达和包括基因扩增、突变和重排在内的FGFR畸变。FGFR畸变导致FGFR信号通路异常激活使肿瘤能够以自给自足的方式维持生长，使抑制FGFR信号通路成为抗癌治疗的重要靶点。

FGFR抑制剂作用机制，包括1、与酪氨酸激酶结构域结合，使酪氨酸激酶失活；2、竞争性与FGFR受体结合，阻断FGF与FGFR形成二聚体；3、FGF配体陷阱，模拟FGFR的胞外结构域，竞争性阻止FGF和FGFR结合。

根据FGFR抑制剂的选拔性，可以将FGFR抑制剂分为非选择FGFR抑制剂和选择FGFR抑制剂。非选择FGFR抑制剂除了可以抑制FGFR的活性外，对多种RTK也有抑制作用，如干细胞因子受体（c-KIT）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）。

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