• 原研：药捷安康
• 原研商品名：——
• 分类：FGFR抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Tinengotinib（TT-00420）是药捷安康Transthera开发的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂类药物。

肿瘤细胞常见纤维细胞生长因子（FGF）的过度表达和包括基因扩增、突变和重排在内的FGFR畸变。FGFR畸变导致FGFR信号通路异常激活使肿瘤能够以自给自足的方式维持生长，使抑制FGFR信号通路成为抗癌治疗的重要靶点。Tinengotinib除了抑制FGFR1/2/3之外，对于极光激酶A/B（Aurora A/B）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）、Janus激酶1/2（JAK1/2）、集落刺激因子1受体（CSF1R）也具有抑制作用（Peng Peng., 2023）。因此对于既往发生FGFR抑制剂耐药的患者，也显现出治疗效果。

Kinase	IC50/nmol/L	Kinase	IC50/nmol/L
Aurora A	1.2	KDR	2.5
Aurora B	3.3	VEGFR3	0.93
FGFR1	2.3	JAK1	15
FGFR2	1.5	JAK2	0.75
FGFR3	3.5	CSF1R	7.0
VEGFR1	2.4

对2019年12月至2023年8月间通过3项临床试验入组的89名晚期胆管癌CCA患者进行分析显示： 41例携带FGFR2变异患者客的观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）分别为29%和90%，中位籹无进展生存期（Progression-free survival，PFS）达到5.98个月；36例既往发生FGFR抑制剂耐药患者的ORR为31%，DCR为92%，中位籹PFS为6.01个月； 16例携带FGFR2突变（N549D/H/K/T、V564F/I/L、E565A/G/K）患者的ORR为44%，DCR为94%，中位籹PFS为6.90个月（Transthera，2023）。

2023年12月22日药捷安康在线宣布针对携带FGFR变异既往经FGFR抑制剂治疗后发生进展胆管癌的全球多中心3期临床试验（FIRST-308），完成首例患者入组（Transthera，2023）。

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