1805年普鲁士药剂师 Friedrich Willhelm Sertüner从罂粟中纯化出吗啡，标志着药学从“炼金术”成为一种科学。1820年从金鸡纳树皮中分离出疟药物奎宁，从秋水仙中分离出抗痛风药物秋水仙碱。1833 年从颠茄中纯化了阿托品，1860 年从古柯叶中分离出局部麻醉剂可卡因。从植物中提取生物碱推动出现最早一批生产现代药物的制药企业。
19世纪染料化学推动有机合成和精细化工的快速发展。1842年乙醚、1847年氯仿分别首次用于手术麻醉剂，1860年苯酚用于消毒，1869年水合氯醛用于镇静催眠等化学药物的出现，促使染料精细企业成立或逐渐转型为化学制药企业。1897年拜尔Bayer公司的Felix Hoffmann在水杨酸上添加乙酰基得到阿司匹林（Aspirin）。阿司匹林已成为历史上最成功的化学合成药物。
1853年，法国外科医生Charles Gabriel Pravaz发明了空心注射针头，同年苏格兰医生Alexander Wood首次用于治疗疾病。注射给药可以将药物直接注射到血液，快速起效。注射的出现和发展，使人们认识到药物可以通过多种途径给药，推动现代药剂学快速向前发展。
1879年Louis Pasteur偶然发现，随着时间的推移培养基中多杀巴斯德杆菌（Pasteurella Multocida）的毒性会减弱，成功制备出减毒疫苗，1882年Pasteur发明狂犬病疫苗，成功攻克狂犬病。Pasteur在疫苗方面的贡献，奠定了疫苗学发展基础。
1905年J. N. Langley提出受体概念，成功阐明药物作用的主要机制。1948年Raymond Ahiquist提出肾上腺素受体可以分为α和β两种亚型，1960s初James Black筛选出β受体拮抗剂。β受体拮抗剂的出现，挽救了无数冠心病患者的生命，也促使人们通过受体亚型，寻找更加安全、更加高效的药物。1933年，对碳酐酶的认识导致发现磺胺类利尿剂。酶逐渐成为除了受体之外，药物筛选的另一重要靶点。
直到1921年Frederick Banting发现胰岛素（Insulin），使糖尿病成为一种可以实现终身可控的慢性疾病，不仅延长了患者生命，也极大提高了糖尿病患者的生存质量。胰岛素的发现，也使大分子药物，成为小分子化学药物之外，另一类重要药物。
1928年Alexander Fleming发现青霉素，使生物制药逐渐发展成为与化学制药同样重要的药学分支。
1976年，基因泰克（Genentech）使用大肠杆菌成功表达人生长抑素，引入基因重组技术，实现大分子药物大规模生产和结构优化。
1979年Stuart F. Schlossman为了研究T细胞的功能和演化，引入了杂交瘤技术筛选出鼠源性T细胞单克隆抗体，开启免疫靶向治疗时代。
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