• 原研：Palisade Bio
• 原研商品名：——
• 分类：PDE4抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

PALI-2108是Palisade Bio开发的口服、结肠特异性磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂的前体药物，在结肠局部发挥作用。目前正在开发治疗溃疡性结肠炎（UC）。

PALI-2108能够在肠道细菌酯酶和葡萄糖苷酶的作用下实现在结肠内特异性释放出PDE4抑制剂PALI-0008。

PALI-0008在结肠与血症的AUC比>200，而PALI-2108的生物活性只有PALI-0008的4%。从而避免PALI-0008全身给药可能引起的恶心、呕吐、头痛等不良反应。

结肠炎小鼠模型试验显示PALI-2108能够显著改善累积疾病活动度指数（DAI值）。

Palisade Bio预计在2024年年底启动PALI-2108的1期临床试验。

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