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药学分类 > 抗肿瘤药物 > 错配dsRNA
错配dsRNA

错配dsRNA
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更新:2024年4月17日

错配dsRNA,源于对于dsRNA病毒。通过激动TLR3,介导干扰素 、促炎细胞因子和趋化因子的转录和表达


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基本信息
详细内容

对于双链RNA(dsRNA)的研究,源于dsRNA病毒。一系列早期的研究显示,dsRNA病毒能够刺激细胞分泌干扰素(Interferon)。

1972年William Carter等人研究发现由次黄嘌呤(I)和胞嘧啶(C)碱基构成的长链dsRNA聚合物rIn·rCn能够有效刺激细胞分泌干扰素(W A Carter., 1972)。

由于rIn·rCn在初步临床试验中出现毒性反应并缺乏有有效性, 1985年Carter筛选出每12个胞嘧啶碱基插入1个尿嘧啶(U)碱基的错配dsRNA药物Ampligen®——rIn·r(C12,U)n又称poly(I:C12U)(W A Carter., 1985)。

2007年Brian B Gowen等人研究显示与rIn·rC不同,Toll样受体3(TLR3)对于rIn·r(C12,U)发挥作用至关重要(Brian B Gowen., 2007)。

TLR3是一种膜受体,属于Toll样受体(Toll-like receptors)家族,在神经细胞,免疫细胞,成纤维细胞和各种上皮细胞中广泛表达,介导干扰素 、促炎细胞因子和趋化因子的转录和表达。rIn·r(C12,U)为TLR3的激动剂。



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