• 原研：Aldeyra Therapeutics
• 原研商品名：——
• 分类：活性醛抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Reproxalap是Aldeyra Therapeutics开发的活性醛（RASP）抑制剂，通过与活性醛共价结合发挥作用。

活性醛（RASP）能够介导炎症反应，干眼症患者眼泪中可见活性醛类物质出现明显升高，并且醛类物质水平升高与眼症严重程度呈正相关。除此之外，RASP还能够结合磷脂酰乙醇胺。磷脂酰乙醇胺是泪液脂质的重要组成成分，在在维持泪膜的稳定性和眼表组织保持水分中发挥重要作用。因此RASP是治疗干眼症的重要靶点（详细内容...）。

2021年，David Clark等人发表Reproxalap治疗干眼症的2a期临床试验结果。使用Reproxalap每天4次，治疗28天，与治疗前相比，干眼症评分（P = 0.003）、眼部不适症状评分（P < 0.0001）、《部不适症状和4症状问卷总分》（P = 0.0004）、Schirmer泪液分泌试验（P = 0.008）、泪液渗透压试验（P = 0.003）和丽思胺绿染色评分（P = 0.002）都显著优于治疗前。此外，试验显示在治疗后一周内干眼症相关症状即可得到改善（David Clark., 2021）。

2021年，David Clark等人发表Reproxalap治疗干眼症的2b期临床试验结果。使用Reproxalap 0.1%、0.25%或安慰剂按1：1：1比例每天4次，治疗12周。在眼干症状和使用鼻侧荧光素染色评估症状方面Reproxalap 0.25%组缓解的效果最好（P= .047和P=.030）。Reproxalap 组眼干症状评分为0的比例也最高（P = .012）。在基线干眼症的症状评分超过中位数的患者，在第一次回访，症状即得到改善（David Clark., 2021）。

Reproxalap除了被开发用于干眼症之外，也在开发用于过敏性结膜炎。

2021年，David Clark等人发表Reproxalap治疗过敏性结膜炎3期临床试验ALLEVIATE的结果。共纳入318名患者，在结膜过敏原激发试验前10分钟，按1：1：1比例随机滴入Reproxalap 0.25%、0.5%或安慰剂。试验结果显示Reproxalap 0.25%和0.5%剂量组10 至 60 分钟眼痒评分曲线下的面积（P < .0001 和P = .003）和与峰值相比20-50分钟眼痒评分改善≥2分的比例（P = .0005和P = .02），均显著优于安慰剂组。在试验期间没有出现安全性或耐受性问题，最常见的不良事件是轻度和短暂的滴注部位刺激（David Clark., 2021）。

2021年，Christopher E Starr等人发表Reproxalap治疗过敏性结膜炎3期临床试验INVIGORATE的结果。共纳入95名中度至重度过敏性结膜炎，对豚草花粉过敏、并过敏原室诱导眼部出现瘙痒和发红史的患者。按1：1随机滴入Reproxalap 0.25%或安慰剂，在进入过敏原室前5分钟滴一次，在过敏原室内第90分钟再滴一次。试验结果显示，Reproxalap与安慰剂组相比，能够显著改善患者眼部瘙痒（p < 0.001）和发红症状（p < 0.001）（Christopher E Starr., 2023）

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