• 原研：Imbrium Therapeutics
• 原研商品名：——
• 分类：NOP受体部分激动剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Sunobinop（IMB-115 / V117957）是由Imbrium Therapeutics开发的Nociceptin/Orphanin FQ（伤害感受素/孤啡素-FQ，NOP）受体部分激动剂。 其对于μ和κ阿片受体几乎不具有活发，对δ阿片受体只具有弱部分激动作用（Garth T Whiteside., 2024）。

相关研究显示激动NOP受体能够降低膀胱感觉神经兴奋性，抑制膀胱感觉神经冲动中枢传入，增加膀胱平均容积，降低最大膀胱压力。

1期健康受试临床试验显示，单剂量和多剂量口服给药物后，约1.5小达到最高血药浓度（Cmax），单剂量给药半衰期为2.4-2.7小时，多剂量给药半衰期为3.2-4.5小时。该药几乎以原型的形式在尿液中排泄。总肾清除率为270至278mL/min，提示存在肾小球主动分泌机制。在用药期间大多数出现的不良事件为轻度，出现1例重度不良事件，所有不良事件在研究结束时均已消退。比较突出的不良事件为剂量依赖性镇静和嗜睡（Alessandra Cipriano., 2024）。

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