• 原研：Imbrium Therapeutics
• 原研商品名：——
• 分类：NOP受体部分激动剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Sunobinop（IMB-115 / V117957）是由Imbrium Therapeutics开发的Nociceptin/Orphanin FQ（伤害感受素/孤啡素-FQ，NOP）受体部分激动剂。 其对于μ和κ阿片受体几乎不具有活发，对δ阿片受体只具有弱部分激动作用（Garth T Whiteside., 2024）。

相关研究显示激动NOP受体能够降低膀胱感觉神经兴奋性，抑制膀胱感觉神经冲动中枢传入，增加膀胱平均容积，降低最大膀胱压力。

1期健康受试临床试验显示，单剂量和多剂量口服给药物后，约1.5小达到最高血药浓度（Cmax），单剂量给药半衰期为2.4-2.7小时，多剂量给药半衰期为3.2-4.5小时。该药几乎以原型的形式在尿液中排泄。总肾清除率为270至278mL/min，提示存在肾小球主动分泌机制。在用药期间大多数出现的不良事件为轻度，出现1例重度不良事件，所有不良事件在研究结束时均已消退。比较突出的不良事件为剂量依赖性镇静和嗜睡（Alessandra Cipriano., 2024）。

2025年1月7日，Imbrium Therapeutics发布Sunobinop治疗膀胱过度活动症（OAB）1b期临床试验的研究结果。该研究为多中心、随机、双盲、安慰剂对照单序列交叉研究，共纳入51例患有OAB的女性患者。用于评估与安慰剂相比，睡前服用Sunobinop对OAB症状（例如尿急、尿频、尿失禁和夜尿）的影响。患者先接受2周安慰剂单盲治疗，然后接受2周安慰剂双盲治疗，之后改为6周的Sunobinop 1mg双盲治疗，最后改为安慰剂治疗1周。研究结果表明，与安慰剂治疗期间相比，在Sunobinop治疗期间，患者尿急、尿频和尿失禁事件发生次数减少。患者排尿日记显示，24小时尿失禁发作次数改善最为明显。在安慰剂治疗期间，尿失禁平均发作次数为1.0至1.3次（与基线相比减少0.10至0.20次）。 在Sunobinop治疗期间，尿失禁平均发作次数为0.6至0.8次（与基线相比减少0.3至0.5）。Sunobinop与安慰剂相比，减少0.18至0.37次。此外，在病情更严重的患者子集中，观察到减少幅度更大。在安全性方面，没有患者报告严重不良事件和因不良事件而停止治疗。该研究中观察到的最常见的不良事件为尿路感染（Imbrium., 2025）。

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