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内分泌系统用药 > 减肥药物 > CB1抑制剂|大麻素受体1抑制剂
CB1抑制剂

CB1抑制剂
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更新:2024年9月3日

仅抑制外周CB1,在发挥减重作用的同时,不引起中枢不良反应。


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基本信息
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1982年,D B Vaupel和E C Morton发表的研究显示,Δ9-四氢大麻酚具有增进食欲的作用(D B Vaupel., 1982)。

1994年,M Rinaldi-Carmona等人报道,筛选出大麻受体拮抗剂Rimonabant(SR141716)(M Rinaldi-Carmona., 1994)。1997年,R S Landsman等人证实Rimonabant是大麻素受体1(CB1)的反向激动剂(R S Landsman., 1997

1998年,G Colombo等人研究显示Rimonabant能够减少实验动物进食和降低体重(G Colombo.,1998)。之后一系列的临床试验验证了Rimonabant具有降低体重改善脂代谢方面的作用(Jean-Pierre Després., 2005; F Xavier Pi-Sunyer., 2006; André J Scheen., 2006; Jean-Pierre Després., 2009; Priscilla A Hollander., 2010

2006年Rimonabant在欧洲获批用于减肥。由于可能引起焦虑、抑郁和/或自杀意念的副作用,2008年Rimonabant于欧洲退市。

早在Rimonabant被批准用于减肥之前,相关研究就显示,激动CB1引起增加食欲、促进脂肪形成和胰岛素抵抗存在外围CB1作用机制(Raquel Gómez., 2002; Daniela Cota., 2003; Douglas Osei-Hyiaman., 2008)。这使得通过仅抑制外周CB1,发挥减重作用,而不引起中枢不良反应成为可能。



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