• 原研：诺和诺德Novo Nordisk
• 原研商品名：——
• 分类：CB1抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Monlunabant（研发代号：INV-202；原研发代号MRI-1891）是由Inversago Pharma开发的小分子大麻素受体1（CB1）反向激动剂。

2023年8月10日，Inversago Pharma宣布诺和诺德Novo Nordisk收购Inversago Pharma，并将Monlunabant纳入旗下（Inversago.,2023）。

Monlunabant是CB1反向激动剂Ibipinabant的结构类似物，通过对Ibipinabant进行修饰，增加极性，以减少对于大脑的渗透性Ibipinabant的脑/血浆比为22%，Monlunabant仅为7%。此外，CB1属于G蛋白偶联受体，激动CB1在激活G蛋白的同时，能够促进β-arrestin-2（βArr2）的募集。Ibipinabant对βArr2募集的抑制作用，远大于抑制G蛋白激活作用。抑制G蛋白激活作用被认为是CB1反向激动剂作用于中枢引起焦虑的主要原因（Ziyi Liu., 2021）。

2024年9月20日，诺和诺德公布Monlunabant减肥2a期临床试验的主要结果。该试验共纳入243名肥胖合并代谢综合征患者，入组患者随机接受Monlunabant 10mg、20mg、50mg，每天服用一次，或安慰剂治疗16周。用于评估Monlunabant减重的有效性和安全性。研究结果显示Monlunabant所有剂量组，在减重方面与安慰剂相比，都实现统计学显著差异。至第16 周，Monlunabant 10mg组患者平均减重7.1公斤，而安慰剂组为0.7公斤。同时试验还显示，更高剂量的Monlunabant，带来的额外减重效果有限。在试验期间，最常见的不良事件是胃肠道不良事件，其中绝大多数为轻至中度，且与剂量有关。与安慰剂相比，Monlunabant轻中度神经精神副作用更常见，主要为焦虑、易怒和睡眠障碍，同样与剂量有关。未报告与神经精神副作用有关的严重不良事件（Novo Nordisk., 2024）。

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