• 原研：Ocuphire Pharma
• 原研商品名：Ryzumvi
• 分类：抗老视药物
• FDA批准日期：2023年9月27日

结构：

介绍：

酚妥拉明滴眼液（Phentolamine Ophthalmic Solution，商品名Ryzumvi）由Ocuphire Pharma开发。通过拮抗瞳孔开大肌α1受体缩小瞳孔直径。

1949年瑞士汽巴Ciba公司的 Rolf Meier等报道筛选出一种含二氢咪唑结构的化合物，酚妥拉明（Phentolamine），能够完全逆转肾上腺素的作用（Rolf Meier., 1949）。之后酚妥拉明被证明是肾上腺素α1和α2的拮抗剂。

瞳孔增大或缩小受到瞳孔括约肌和瞳孔开大肌的调节。瞳孔括约肌受到副交感神经的调节，瞳孔孔开大肌受到交感神经的调节。瞳孔括约肌收缩、瞳孔孔开大肌舒张，瞳孔缩小。

由于小孔径能够增加景深，小孔径角膜嵌体被开发用于改善老视（Orang Seyeddain., 2010）。

酚妥拉明拮抗α1受体的作用，能够舒张孔开大肌，缩小瞳孔，从而增加景深。由于睫状肌受副交感神经支配，所以酚妥拉明不影响睫状肌，不影响晶状体的屈光率。

2021年，Jay S Pepose等人发表1% 甲磺酸酚妥拉明滴眼液用于青光眼老视患者2b临床试验的研究结果。结果显示酚妥拉明未能显著降低眼内压、但能够显著减小瞳孔直径（PD，平均减小20%） 和明视状态下双眼距离校正近视力（DCNVA，改善≥1行）（Jay S Pepose., 2021）。

2023年9月27日，Ocuphire Pharma宣布基于2b期临床试验MIRA-1、3期临床试验MIRA-2和MIRA-3，3期儿科临床试验MIRA-4，FDA批准0.75% 酚妥拉明滴眼液（商品名RYZUMVI）用于药物性瞳孔散大。MIRA-2和MIRA-3共纳入553名12至80岁接受去氧肾上腺素、托吡卡胺或氢溴酸羟基苯丙胺/托吡卡胺滴眼液散瞳的健康受试者。随机接受酚妥拉明滴眼液或安慰剂。在散瞳1小时后，在研究眼滴入2滴 酚妥拉明滴眼液，或对侧眼滴入1滴酚妥拉明滴眼液。试验显示酚妥拉明滴眼液显著并持续缩小60分钟-24小时散瞳后瞳孔直径（瞳孔直径与基线相比≤0.2 mm）（Ayesha Azhar., 2024）。

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