• 原研：LENZ Therapeutics
• 原研商品名：——
• 分类：抗老视药物
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

1.75%醋克利定滴眼液（1.75% Aceclidine，LNZ100）是LENZ Therapeutics开发的老视治疗药物。

醋克利定（Aceclidine）为M受体激动剂，于1960s开始在前苏联及欧洲用于治疗青光眼。其对于睫状肌的作用比毛果芸香碱（Pilocarpine）弱，对于虹膜括约肌（瞳孔括约肌）的选择性相对更高（H Ishikawa., 1998）。因此用于老视时对于远视力的不良影响相对较小。

	毛果芸香碱 Pilocarpine	醋克利定 Aceclidine
睫状肌纵行纤维（Longitudinal C.M.）EC50 (nmol/l)	3360（980-11540）	25000（8000-72000）
睫状肌环行纤维 （Circular C.M.）EC50 (nmol/l)	2840（2080-3870）	20000（9000-40000）
虹膜括约肌（Iris sphincter）EC50 (nmol/l)	1800（1000-3000）	900（300-2500）
Longitudinal/Iris EC50 Ratios	2	28

2022年箕星药业以1500万美元首付款， 最高9500美元开发、监管和商业里程碑付款，以及净销售额的特许权使用费，以及箕星药业母公司RTW Investments 10000万美元投资款的形式获得大中华区开发和商业化 LNZ100和 LNZ101的权利（LENZ., 2022）。

2024年4月3日，LENZ Therapeutics发布LNZ100治疗老视3期临床试验CLARITY的研究结果。CLARITY包括两项试验，6周有效性试验CLARITY 1和6个月安全性试验CLARITY 2。在用药后30分钟，CLARITY 2试验91%受试者改善幅度≥二行字母。71%的受试者改善幅度≥三行。CLARITY 1试验87%受试者改善幅度≥二行字母。72%的受试者改善幅度≥三行。在用药后3小时，CLARITY 2试验91%受试者改善幅度≥二行字母。71%的受试者改善幅度≥三行。CLARITY 1试验83%受试者改善幅度≥二行字母。64%的受试者改善幅度≥三行。在用药后10小时，CLARITY 2试验69%受试者改善幅度≥二行字母。40%的受试者改善幅度≥三行。CLARITY 1试验61%受试者改善幅度≥二行字母。27%的受试者改善幅度≥三行。在4周的研究期间，CLARITY 1 和 2 对于近视力的改善可重复并且一致。在 CLARITY 2 中，几乎所有接受 LNZ100 治疗的参与者 （95%） 在治疗后 1 小时都实现了具有临床意义改善幅度（≥二行）（p<0.0001）。在正常光线下LNZ100能够显著改善2-4个字母的远视力（p<0.0001）。在所有时间点，对弱光下的远视力未见产生负面影响。研究同时显示LNZ100 耐受性良好，未观察到与治疗相关的严重不良事件。发生率≥5%不良事件为用药部位刺激、视力障碍和充血，均为轻度。绝大多数（89%）发生头痛的患者，报告为轻度不良事件。相关不良事件为短暂性，与之前试验一致（LENZ., 2024）。

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