• BV100

1957年Dow-Lepetit Research Laboratories的科学家从地中海诺卡氏菌（Nocardia mediterranei）中分离出一类新型抗菌素，包括利福霉素（Rifamycin）A-E，并纯化出利福霉素B。如果使用二乙基巴比土酸钠（Sodium Diethylbarbiturate）培养基，地中海诺卡氏菌的发酵产物除了少量利福霉素Y之外，几乎都是利福霉素B。与其他的利福霉素相比利福霉素B抗菌活性最低，毒性也最小。之后发现利福霉素B能够可逆性转变为利福霉素O，利福霉素O可水解为利福霉素S，利福霉素S能够可逆性转变为利福霉素SV。而利福霉素B实际上本身不具有抗菌活性，发挥抗菌作用的是利福霉素B的转化产物。利福霉素SV对于革兰氏阳性菌和结核分枝杆菌具有较强的活性，对于革兰氏阳性菌的作用较弱。利福霉素SV口服仅部分吸收，并经胆汁快速排泄到肠道，口服生物利用度差。将利福霉素B的羧基酰胺化，并延长酰胺碳链的长度可减缓胆汁排泄速度，得到利福酰胺（Rifamide）。利福酰胺总来说药动学的改善意义不大。在利福霉素SV的3ʹ引入甲酰基并进一步衍化得到一系列生物利用度良好的衍生物，其中包括高活性、低毒性的利福平（Rifampin）。对利福平的作用机制研究显示，该类药物通过抑制细菌DNA依赖性RNA聚合酶发挥作用。1971年利福平被美国FDA批准用于治疗肺结核（P Sensi., 1983）。

近年对于该类药物的研究逐渐拓展到非结核耐药菌领域。

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