• DNA聚合酶ⅢC抑制剂
• 利福霉素类抗菌药物

11904年Paul Ehrlich发现染料台盼红（Trypan Red）能够抑制锥虫并成功治疗小鼠锥虫病。随后转向开发治疗梅毒的有机砷化合物，在德国Georg-Speyer-Haus研究所的帮助下，筛选606个化合物后得到砷凡纳明（Salvarsan）。1912年在筛选300多个砷凡纳明的类似物中 Ehrlich得到更安全和活性更强的第914个化合物新胂凡纳明（Neosalvarsan），Ehrlich开启了抗菌化疗药物的序幕。

尽管多个制约企业都在试图开发抗感染化疗药物，但实际进展十分缓慢，其中包括德国拜耳。在试图从喹宁衍生物中及金制剂开发抗菌药物失败后，在德国拜耳Bayer的化学家Josef Klarer转向合成偶氮类染料的衍生物，受 hörnlein建议添加硫（S）原子的启发，Klare合成出一系列含S的偶氮类染料衍生物，其中包括Kl-695。Gerhard Domagk测试后发现尽管体外试验Kl-695未显示抗链球菌的作用，但对链球菌感染小鼠表现出保护任务。1932年在Klarer的有助下Domagk筛选出保护作用更强的Prontosil，与Kl-695类似Prontosil同样体内有效，体外无效。1935年法国巴斯德研究所（Institut Pasteur）Ernest Fourneau和他的同事发现在Prontosil类药物的偶氮断裂产物磺胺（Sulfanilamide）具有抗菌作用，阐明该类药物在体内通过磺胺发挥作用。此后，各制药公司在磺胺的开发出一系列磺胺类抗菌药物。

与磺胺在同一时代出现的更为重要的抗菌类药物是青霉菌。1928年Alexander Fleming发现一种青霉菌属真菌产生的汁液能够杀死葡萄球菌，他将这种霉菌汁中的物质命名为青霉素。由于未能实现进一步提纯，Fleming的发现未能引起重视。受磺胺类药物成功开发的鼓舞，研究开始积极寻找其它类型的抗菌药物。在发现Fleming的文章后，Ernst Chain向他的导师Howard Florey提议分离提纯青霉素。1939年Florey组建研发团队，成功实现青霉素提纯。1941年2月一名出现严重感染的英国警察成为第一个接受青霉素治疗的患者，该患者在接受青霉素治疗后感染得到明显控制，尽管该患者最终死亡，但显示了青霉素在治疗感染方面的巨大价值。青霉素的出现开创了抗生素这一品类。陆续从多种微生物的发酵产物中筛选出氨基糖、四环素、大环内脂、头孢菌素等类型抗生菌。抗生素成为治疗细菌感染最常用的药物。

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