• Seladelpar
• Elafibranor

早在1963年，L Hellman等人在报道氯贝丁酯（Clofibrate）对血脂代谢影响的同时，就报道了氯贝丁酯能够降低碱性磷酸酶（ALP）（L Hellman., 1963）。同年，K G Green等人的研究未能肯定氯贝丁酯降低ALP的作用（K G Green., 1963）。1975年，R W Schade的等人的研究再次表明氯贝丁酯具有降低ALP的作用（R W Schade., 1975）。1993年A P Day等人研究证实贝特类药物通过影响肝脏，而不是肠道或骨骼降低ALP（A P Day., 1993）。

1996年，Y Fukuo等人发表苯扎贝特（Bezafibrate）对于高脂血症的肝酶影响结果，显示苯扎贝特能够显著降低 ALP和γ-GTP（Y Fukuo., 1996）。由于ALP和γ-GTP都是反应胆汁淤积的生化指标，之后多个日本团队，对苯扎贝特治疗胆汁淤积性相关肝病进行了探索性研究,，验证了苯扎贝特对相关胆汁淤积性肝病同样具有降ALP的作用（C Levy., 2011）。

对贝特类药物（PPARα激动剂）的研究显示，该类药物通过激动PPAR受体降低CYP7a1R的表达，影响胆汁酸的合成和运输降低肝细胞内胆汁酸的浓度发挥作用（Tiangang Li., 2009）。2012年，Keiko Iwaisako等人的研究显示PPARδ激动剂能够改善了四氯化碳或胆汁淤积模型引起的肝损伤（Keiko Iwaisako., 2012）。对于PPARδ激动剂Seladelpar（MBX-8025）的的研究显示，其同样也能够降低CYP7a1的表达（David Jones., 2017）。此外，PPARδ激动剂还能够激动胆管上的PPARδ受体促进胆汁外排（Keiko Iwaisako., 2012）

免责声明：相关信息仅限药物研发参考使用，本网站不保证信息真实和准确！

我们提供如下咨询服务：药品信息发布、药品立项、市场前景分析、医院及药品零售市场分析、药品市场调研及制定推广策略、国外药品引进、国内批文转让、上市前后临床试验设计、药品彩页及主图设计、药品推广PPT制作。您可以在公众号“药研苑”主页面发送消息，咨询相关服务，或关注“药研苑”公众号，及时掌握最新的药物研发动态。