Elafibranor为PPARα和PPARδ激动剂。对于PPARα的选择性强于PPARδ。
结构:
介绍:
Elafibranor(商品名:Iqirvo;研发代码:GFT505)是GENFIT开发的PPARα和PPARδ激动剂。对于PPARα(EC50:10–20 nmol/L)的选择性强于PPARδ(EC50:100–150 nmol/L)。
2021年,益普生Ipsen与GENFIT达成协议获得Elafibranor除中国大陆、香港、台湾和澳门之外的全球独家商业化权利(Ipsen., 2021)。
Elafibranor原作为抗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)药物开发。但在3期临床试验中,在阻止肝纤维化进展和改善肝纤维方面与安慰相比未能达到显著差异(GENFIT., 2020)。
2024年,Kris V Kowdley等人发表Elafibranor用于熊去氧胆酸(UDCA) 反应不足或无法耐受UDCA原发性胆汁性胆管炎3期临床试验ELATIVE的研究结果。ELATIVE研究共纳入161例对UDCA 反应不足或无法耐受UDCA的成人原发性胆汁性胆管炎患者,按2:1比例随机接受Elafibranor 80mg或安慰剂。至第52周,Elafibranor组51%的患者达到复合生化指标主要终点(碱性磷酸酶<1.67倍正常值上限,较基线降低≥15%,总胆红素水平达到正常)。安慰剂组为4%(差异为47,95% CI:32-57;P<0.001)。Elafibranor组15%的患者碱性磷酸酶达到正常值,安慰剂组没有(差异为15,95% CI:6-23;P=0.002)。中重度瘙痒患者的WI-NRS评分变化,两组没有显著差异(-1.93 vs. -1.15;差异-0.78;95% CI:-1.99至0.42;P=0.20)。PBC-40 和 5-D在瘙痒方面的评分,Elafibranor组改善幅度更大。Iqirvo组与安慰剂组不良事件、严重不良事件或导致停药不良事件的患者百分比相似。Elafibranor组发生率更高的不良事件包括腹痛、腹泻、恶心和呕吐(Kris V Kowdley., 2024)。
2024年6月10日,益普生宣布Iqirvo已被美国FDA批准联合UDCA用于UDCA 反应不足或单独用于无法耐受UDCA的成人原发性胆汁性胆管炎(Ipsen., 2024)。
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