• 原研：Amylin
• 原研商品名：Symlin
• 分类：胰淀粉样多肽受体激动剂
• FDA批准日期：2005年3月16日

结构：

介绍：

       普兰林肽为Amylin制药公司开发的胰淀粉样多肽激动剂。胰淀粉样多肽（Amylin）是一种由37个氨基酸组成的多肽，储存在胰岛β细胞中，和胰岛素一同分泌。其对于胰岛α细胞分泌的胰高血糖素具有负向调节作用。胰淀粉样多肽能够有减少胃的排空并产生饱胀感，从而减少食物的摄入。胰淀粉样多肽水溶性差，具有聚集倾向，可聚集形成的具有细胞毒性的淀粉样蛋白，在胰岛素抵抗、β细胞衰竭均发挥作用。与人胰淀粉样多肽不同，大鼠胰淀粉样多肽，不发生聚集，不会形成淀粉样蛋白。主要是由于大鼠胰淀粉样多肽肽链，第25、28和29位为脯氨酸（P），增加了肽链的亲水性，阻止肽链发生聚集。

       普兰林肽（Pramlintide）在胰淀粉样多肽的基础上，引入了大鼠胰淀粉样多肽的对应结构，通过将胰淀粉样多肽第25、28和29位替换成脯氨酸（P），增加肽链的亲水性，避免肽链发生聚集。2005年普兰林肽被FDA批准与胰岛素联合用于1型和2型糖尿病的治疗，由于普兰林肽的半衰期只有20−45分钟，需要一天随餐多次使用。临床试验显示试验普兰林肽也具有减重作用，但减重作用相对温和，低于5%。

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