• 原研：安进Amgen
• 原研商品名：——
• 分类：GLP-1受体激动/GIP受体拮抗剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Maridebart Cafraglutide（MariTide., 研发代号AMG 133）是安进Amgen开发GLP-1受体激动/GIP受体拮抗剂为抗体-肽偶联药物，通过使用氨基酸接头将抗GIP受体抗体与两个肽类GLP-1受体激动剂相连。

在MariTide中GLP-1激动剂肽链N端第二位引入和司美格鲁肽类似的非天然氨基酸Aib，从使肽链能够耐受二肽基肽酶-4（DDP-4）。在GLP-1激动剂肽链C端引入连续3个GGGGS氨基酸接头，并之后通过赖氨酸（K）和巯基乙酸形成含未端巯基的链接子，与GIP受体抗体中的半胱氨酸残基（E384C）形成二硫链接入抗GIP受体抗体。

1期临床研究显示，包含GLP-1受体激动剂肽链的完整AMG 133的半衰期达到14-16天，包含或 ，包含GLP-1受体激动剂肽链总的AMG 133的半衰期达到21-24天（Murielle M Véniant., 2024）。

2024年11月26日，安进Amgen公布了MariTide（Maridebart Cafraglutide，研发代号AMG 133）2期临床试验第52周研究数据。至第52周，不合并2型糖尿病的超重或肥胖患者最高平均减重幅度达到20%。由于未观察到MariTide减重达到平台期， 52周后体重有望实现进一步降低。对于合并2型糖尿病的超重或肥胖患者，也未观察到MariTide减重达到平台期，这部分患者通常在使用GLP-1受体激动剂在体重降低17%之后，会到达平台期。此外患者的血红蛋白A1C （HbA1c）与基线相比平均降低2.2%。研究中最常见的不良事件（AE）与胃肠道（GI）有关，包括恶心、呕吐和便秘。恶心和呕吐通常轻微并且短暂，主要与第一剂有关。随着剂量的增加，恶心和呕吐的发生率大大降低。在剂量递增组中，恶心和呕吐为阵发性。恶心消退的中位时间窗为6天，呕吐为1-2天。剂量递增组因任何不良事件导致停药的比例约为11%，胃肠道相关事件的停药率低于8%。未发现其他安全信号（Amgen., 2024）。

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