• 原研：礼来（Eli Lilly）
• 原研商品名：——
• 分类：GLP-1受体激动剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

LY315902为Eli Lilly早期开发在GLP-1肽链的基础上，修饰脂肪酸链的GLP-1受体激动剂。脂肪酸链衍化的目前希望，药物能够与血清蛋白可逆性结合，从而延长药物在体内的作用时间。为简化化学衍化过程，并尽可能减少脂肪酸链对药效的影响，LY315902对GLP-1肽链第26位赖氨酸（K）残基使用与赖氨酸结构相似的精氨酸（R）进行替换，在靠近C端的34位赖氨酸（K）残基进行脂肪酸链衍化，接入含8个碳原子的脂肪酸链。动物实验物显示LY315902的半衰期延达3-6小时，但仍然不足于满足按日给药的需要。

药物

结构

7

10

15

20

25

30

GLP-1（7-37）

H

A

E

G

T

F

T

S

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Q

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G

LY315902

H

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K: K-C8 Monoacid

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