• 原研：礼来（Eli Lilly）
• 原研商品名：度易达
• 分类：GLP-1受体激动剂
• FDA批准日期：2014年9月18日

结构：

介绍：

度拉糖肽为Eli Lilly礼来公司开发的GLP-1类似物肽链接入IgG抗体Fc段得到的按周给药的GLP-1 受体激动剂。

Fc段能够与细胞膜表面的FcRn受体结合，可以防止Fc融合制剂，被细胞回收后发生降解。度拉糖肽将GLP-1第8位的丙氨酸（A）替代成甘氨酸（G），可以增强肽链耐受DPP-4的降解。度拉糖肽还对肽链第22位和第36位的氨基酸残基进行替换。第22位的替代为谷氨酸（E）残基可稳定空间结构，第36位的替代为甘氨酸（G）可降低免疫原性。度拉糖肽的半衰期为5天，可实现一周皮下注射一次。

临床试验显示度拉糖肽降低HbA1c的作用与利拉鲁肽相当，强于艾塞那肽，度拉糖肽与利拉鲁肽发生相比低血糖发生风险样相当，低于艾塞那肽，但在降低体重方面，度拉糖肽表现不及利拉鲁肽。尽管度拉糖肽并未表现出优于利拉鲁肽的临床疗效，凭借一周一次给药，Eli Lilly相信足以击败利拉鲁肽。

2014年度拉糖肽（0.75/1.5 mg）被FDA批准,用于治疗T2DM，成为第三个上市按周给药的GLP-1类药物。考虑到度拉糖肽在降低体重作用不及利拉鲁肽，Eli Lilly并未申请度拉糖肽用于肥胖症的适用症。大规模随机双盲试验（REWIND试验）显示度拉糖肽在降低严重不良心血管事件方面具有益处，2020年FDA批度拉糖肽用于降低T2DM伴有的心血管事件风险。

2017年诺和诺德Novo Nordisk的GLP-1类药物司美格鲁肽获批上市。为了面对司美格鲁肽的挑战，度拉糖肽于2020年获批3.0和4.5mg的高剂量制剂。此外Eli Lilly通过交叉试验证实与司美格鲁肽注射笔相比，患者更愿意使用度拉糖肽注射笔。尽管如此，度拉糖肽全球销售额仍于2022年第一季度被司美格鲁肽超越。

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