• 原研：先为达
• 原研商品名：——
• 分类：GLP-1受体激动剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

伊诺格鲁肽（Ecnoglutide）是先为达生物（Sciwind Biosciences）开发的GLP-1受体激动剂。

与司美格鲁肽（Semaglutide）将GLP-1（7-37）第8位的丙氨酸（A）替换为非天然氨基酸Aib残基防止肽链被二肽基肽酶-4（DDP-4）降解 不同，Ecnoglutide使用缬氨酸（V）残基进行替换。Ecnoglutide使用与司美格鲁肽相同脂肪酸侧链结构，由含AEEA和γGlu（γ谷氨酸）连接子连接含18个碳原子的二元脂肪酸。在脂肪酸侧链衍化位置上，Ecnoglutide将GLP-1（7-37）第30位的丙氨酸替换成赖氨酸（K）残基，并在此位置上进行脂肪酸衍化。为了方便衍化，Ecnoglutide将GLP-1（7-37）第26位和与第34位的赖氨酸替换为精氨酸残基（R）。第34位替换为精氨酸残基（R）与司美格鲁相同，也可以防止肽链被丝氨酸蛋白酶降解。此外，Ecnoglutide还将GLP-1（7-37）第22位的甘氨酸（G）优化为谷氨酸（E）残基。通过上述结构修饰，Ecnoglutide的半衰期达到124-138h，可按周给药。

药物	结构
	7	12	17	22	27	32	37
GLP-1（7-37）	HAEGT	FTSDV	SSYLE	GQAAK	EFIAW	LVKGR	G
司美格鲁肽	HXEGT	FTSDV	SSYLE	GQAAK	EFIAW	LVRGR	G
	X:Aib；K: K-(AEEA)2-γGlu-C18 Diacid
Ecnoglutide	HVEGT	FTSDV	SSYLE	EQAAR	EFIKW	LVRGR	G
	K: K-(AEEA)2-γGlu-C18 Diacid

2024年1月3日，Sciwind在线公布Ecnoglutide治疗成人2型糖尿病的3期临床试验结果。Ecnoglutide皮下注射给药，连续治疗24周，Ecnoglutide的0.6 mg和1.2 mg剂量组糖化血红蛋白（HbA1c）分别降低1.96%和2.43%，显著高于安慰剂组0.87%。1.2 mg剂量组HbA1c≤6.5%达到76.1%，HbA1c<5.7%达到35.2%。在安全性方面，试验显示Ecnoglutide耐受性良好，最常见的不良事件为胃肠道反应（Sciwind, 2024）。

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