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Menin抑制剂

Menin抑制剂
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更新:2023年12月13日

Menin抑制剂能够阻止Menin和细胞核内转录因子等发生相互作用,从而抑制CKDI的表达,促进受损的胰岛β细胞增殖和恢复,有望实现对于血糖的持续控制。


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基本信息
详细内容

多发内分泌肿瘤(MEN)是一种累及多种内分泌腺体的常染色体显性遗传病,患者常出现两种以上的内分泌肿瘤。MEN包括MEN1和MEN2两型类型,分别由MEN1和RET基因突变所致。1903 年Erdheim在尸检报告中首次报道MEN。1927年Cushing 和 Davidhoff 报道了MEN1的典型三联征——甲状旁腺、垂体、和胰腺异常良性增生。1954年Wermer通过报道家族性MEN1病例,指出MEN1属于常染色体显性遗传病,因此MEN1也被称为Wermer病。

1988年Larsson等人确定MEN1突变基因位于11号常染色体11q13。1997年Chandrasekharappa克隆出MEN1基因,并将MEN1基因表达的蛋白质称为Menin(多发内分泌肿瘤蛋白)。Menin可以和细胞核内JunD转录因子等多种功能蛋白发生相互作用,促进CKDI(周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白)的表达,阻断细胞周期的进行,抑制胰岛β细胞等内分泌细胞的增殖。

当MEN1基因发生突变后,Menin丧失功能,造成胰岛β细胞等内分泌细胞过度增殖,导致出现内分泌肿瘤。

Menin抑制剂能够阻止Menin和细胞核内转录因子等发生相互作用,抑制CKDI的表达,促进受损的胰岛β细胞增殖和恢复,改善糖尿病患者的血糖控制。



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