• 原研：Biomea Fusion
• 原研商品名：——
• 分类：Menin抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

BMF-219是Biomea Fusion开发的一种不可逆Menin（多发内分泌肿瘤蛋白）抑制剂。

Menin可以和细胞核内JunD转录因子等多种功能蛋白发生相互作用，促进CKDI（周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白）的表达，阻断细胞周期的进行，抑制胰岛β细胞等内分泌细胞的增殖。BMF-219通过与Menin共价结合，使Menin丧失功能，阻止Menin和细胞核内转录因子等发生相互作用，从而抑制CKDI（周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白）的表达，促进受损的胰岛β细胞增殖和恢复，有望实现对于血糖的持续控制。

2023年3月28日Biomea Fusion在线公布了BMF-219治疗2型糖尿病的2期临床试验（COVALENT-111）100mg列队组的初步试验结果。患者使用BMF-219每日100mg治疗4周后，89%的患者实现降低糖化血红蛋白（HbA1c），78%的患者降幅超过0.5%，56%的患者降幅超过1%。

2023年12月9日Biomea Fusion在线公布了200mg剂量列队组，在停药后对血糖持续影响的试验结果。2型糖尿病患者使用BMF-219每日200mg治疗22周，在最后一次用药4周后，40% 患者糖化血红蛋白（HbA1c）降幅超过1%。

2024年4月1日，Biomea Fusion在线介绍了BMF-219治疗人3期1型糖尿病患者的2期临床试验COVALENT-112的首批两名患者初步治疗结果。 在BMF-219治疗后，两名3患者表现出改善临床症状的早期信号，β细胞功能得到改善，并且两名患者对 BMF-219 的耐受性良好（Biomea Fusion., 2024）。

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