• 原研：NPS Pharmaceuticals | 武田Takeda
• 原研商品名：瑞唯抒Revestive
• 分类：GLP-2受体激动剂
• FDA批准日期：2012年2月23日

结构：

介绍：

替度格鲁肽（Teduglutide，研发编号ALX-0600、TAK-633）是 Allelix Biopharmaceuticals开发的胰高血糖素样肽-2（GLP-2）受体激动剂。Allelix Biopharmaceuticals后并入NPS Pharmaceuticals 。2007年Nycomed与NPS 签订协议获得Teduglutide在北美之外的开发权利。2011年Nycomed并入武田Takeda。

1996年，Drucker通过小鼠试验确定GLP-2能够促进小鼠肠道上皮细胞增殖（D J Drucker., 1996）。由于在大鼠实验中未能重现GLP-2促进肠道上皮细胞增殖作用，Drucker使用敲除 二肽基肽酶-4（DPP-4）基因的大鼠，及将大鼠GLP-2第2位的丙氨酸（A）残基替换成能够耐受DPP-4的甘氨酸（G）残基（r[Gly2]GLP-2），验证了GLP-2可被DPP-4降解（D J Drucker.,1997）。

替度格鲁肽是人源GLP-2第2位替换成甘氨酸（G）残基的产物（[Gly2]GLP-2），耐受DPP-4，一天皮下注射一次，能够促进肠道上皮细胞增殖，增加绒毛高度及隐窝深度，加强肠道上皮屏障功能。

药物	结构
GLP-1（7-37）	HAEGT	FTSDV	SSYLE	GQAAK	EFIAW	LVKGR	G
GLP-2	HADGS	FSDEM	NTILD	NLAAR	DFINW	LIQTK	ITD
替度格鲁肽	HGDGS	FSDEM	NTILD	NLAAR	DFINW	LIQTK	ITD

2011年，P B Jeppesen等人发表了替度格鲁肽治疗短肠综合征的临床研究结果。83名患者随机接受替度格鲁肽0.10 mg/kg/天（n = 32）、0.05 mg/kg/天（n = 35）、或安慰剂（n = 16）进行治疗。治疗24周后， 肠外营养需求降幅≥20%的比例分别为25%（p=0.17）、46%（p=0.005）和6%。替度格鲁肽0.10 mg/kg和0.05 mg/kg组分别有1名和2名患者完全脱离肠外营养支持。试验期间替度鲁肽耐受性良好，最常见的不良事件包括腹痛（24%）、头痛（24%）、恶心（22%）、鼻咽炎（16%）和呕吐（15%）（P B Jeppesen., 2011）。

2012年12月21日FDA批准替度格鲁肽（商品名Gattex）用于治疗需要肠外营养支持的短肠综合征（SBS）。

2024年2月23日，武田中国宣布瑞唯抒Revestive®（通用名：注射用替度格鲁肽）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准（武田中国., 2024）。

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