• Fostamatinib
• 索乐普尼

1991年，T Taniguchi 在脾脏匀浆中分离出一种72-kDa的非受体酪氨酸激酶，并实现克隆，称之为脾酪氨酸激酶（SYK）（T Taniguchi., 1991）。之后的研究显示，脾酪氨酸激酶存在于多种免疫细胞，如B细胞、肥大细胞、巨噬细胞和中性粒细胞。此外脾酪氨酸激酶在血小板和红细胞中也有表达（Mauro Riccaboni., 2010）。

脾酪氨酸激酶结构上包含两个SRC同源域2（SH2）和一个激酶结构域。

配体作用于B细胞抗原受体（BCR）、T细胞抗原受体（TCR） 或Fc受体（FcR）后，会导细胞内免疫受体酪氨酸活化基序（ITAM）发生磷酸化。ITAM磷酸化会募集并激活SYK，从而进一步激活下游信号通路，引发多种免疫反应（Attila Mócsai., 2010）。

1996年，J Zhang等人证实SRC缺陷能够显著抑制实验诱导肥大细胞脱粒（J Zhang., 1996）。

2002年，Cherng-Jye Seow等研究显示，选择性SYK抑制剂白皮杉醇（Piceatannol）能够显著抑制抗原攻击引起的气道反应（Cherng-Jye Seow., 2002）。

2018年4月17，FDA批准第一个SYK抑制剂Fostamatinib（商品名Tavalisse）用于治疗慢性免疫性血小板减少症。

免责声明：相关信息仅限药物研发参考使用，本网站不保证信息真实和准确！

关注“药研苑”公众号，及时掌握最新的药物研发动态。

我们提供如下咨询服务：药品信息发布、药品立项、市场前景分析、医院及药品零售市场分析、药品市场调研及制定推广策略、国外药品引进、国内批文转让、上市前后临床试验设计、药品彩页及主图设计、药品推广PPT制作。您可以关注公众号“药研苑”后，在主页面发送消息，咨询相关服务。