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降糖药物 > GLP-1受体激动剂 > 百达扬|艾塞那肽微球|Bydureon BCise|Exenatide Microspheres
艾塞那肽微球

艾塞那肽微球
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更新:2024年5月29日

艾塞那肽微球(Exenatide Microspheres ;Bydureon BCise)为第一个上市的按周注射的GLP-1类药物,通过使用微球缓释技术,延长药物在体内的作用时间,由Amylin开发,后被AstraZeneca阿斯利康收购,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。


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基本信息
  • 原研:Amylin
  • 原研商品名:百达扬
  • 分类:GLP-1受体激动剂
  • FDA批准日期:2012年1月27日
详细内容

结构:

H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

介绍:

       艾塞那肽微球是Amylin开发的艾塞那肽微球制剂。与艾塞那肽相比,艾塞那肽微球降低HbA1c的作用更强,对餐后血糖剧烈波动的影响更小。由于在新药申请过程中,FDA认为艾塞那肽微球需要重新补充对于心电图QT间期影响的试验资料,受其影响,在与利拉鲁肽的上市竞赛中,艾塞那肽微球晚于利拉鲁肽2年在美国上市,成为第一个被FDA批准按周注射的GLP-1类药物。尽管临床试验显示按周给药的艾塞那肽微球恶心、呕吐等消化道不良反应的发生率低于一日一次给药的利拉鲁肽,但利拉鲁肽的降低HbA1c的作用更强。为了防止微球在溶剂中溶解,2012年上市的艾塞那肽微球需要在使用时由患者自行配制,直到2017年AstraZeneca阿斯利康公司(2012年收购Amylin)推出使用中链甘油三脂作为溶剂的艾塞那肽微球注射笔产品,才算解决方便使用的问题。


微球



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