• 原研：Vivoryon Therapeutics
• 原研商品名：——
• 分类：谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂
• FDA批准日期：——

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30309389/

结构：

介绍：

Varoglutamstat（研发代号PQ912）是Vivoryon Therapeutics开发的谷氨酰胺酰基环化酶抑制剂。

动物试验显示Varoglutamstat能够降低阿尔兹海默症模型小鼠焦谷氨酸pGlu修饰β淀粉样蛋白（Aβ）的水平，改善空间学习功能（Torsten Hoffmann., 2017）。

2a期临床试验尽管在严重不良事件方面，Varoglutamstat与安慰剂的发生率相似，但Varoglutamstat组有更多的患者因为消化道及皮肤方面的不良事件（恶心、腹泻和便秘，以及皮疹和荨麻疹）中止治疗（Philip Scheltens., 2018）。

在欧洲进行的2b期临床试验VIVIAD显示，Varoglutamstat治疗阿尔兹海默症耐受性良好，具有较低的停药率，但该试验未能达到主要和次要终点（Vivoryon., 2024）。阿尔兹海默症糖尿病亚组分析显示，至第48周Varoglutamstat糖尿病亚组eGFR（估算肾小球过滤率）变化显著优于安慰剂糖尿病亚组（p=0.02;  varoglutamstat组n=20/安慰剂组n=12）。Varoglutamstat糖尿病亚组AST/ALT比值平均减少6个单位，体重降低4kg，舒张压上下降6 mmHg（Vivoryon., 2024）。

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