• 原研：Remedy Pharmaceuticals
• 原研商品名：CIRARA
• 分类：SUR1-TRPM4阻断剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

静脉注射用格列本脲（IV Glibenclamide， 商品名：CIRARA），由Remedy Pharmaceuticals开发，研发代号RP-1127。

SUR1-TRPM4通道是一种非选择性的阳离子通道，仅在缺血、缺氧和创伤条件下才在中枢神经系统中表达。该通道开放，能够导致发生细胞毒性水肿、胀亡，以及血管性水肿。从而造成脑水肿。格列本脲能够阻断SUR1-TRPM4通道，抑制脑水肿的发生。

2017年Biogen获得 CIRARAR的开发权利，Biogen的研发代号为BIIB093，2023年Biogen宣布战略调整，提前中止了CIRARA™（静脉注射用格列本脲）治疗大脑半球大面积梗死（LHI）3期临床试验CHARM，并将CIRARAR退回Remedy。

在2024年5月Remedy公布CHARM研究亚组分析结果。对于修正意向治疗人群《NIH卒中量表（NIHSS）》评分≤20分的患者（n=274），CIRARA™组第90天《脑卒中改良Rankin量表（mRS）》评分得到显著改善（OR=1.8, p=0.01）。事后分析显示，对于脑灌注成像（CTP）/磁共振成像（MRI）损伤体积<125 mL（n=118）的患者，第90天mRS评分有利于CIRARA™（OR=2.2, p=0.04）。对于CTP/MRI损伤体积<125 mL并接受EVT治疗的患者，第90天mRS评分有利于CIRARA™（OR=7.1, p=0.01）。

2024年9月3日，Remedy公布进一步事后分析结果。对于损伤体积<125 mL，mRS评分达到0-3分(中度失能及更好)的患者，有利于CIRARA™（OR=4.1, p<0.04）。mRS 0-3分反映患者不超过中度失能，包括独立行走的能力不超过中度失能。对于修正意向治疗人群损伤体积<125 mL并接受接受EVT治疗，mRS评分达到0-3分的患者（n=34），也有利于CIRARA™组（OR=18.5，p=0.03）。意味着对于这部分患者，CIRARA™更有效改善包括独立行走在内的功能预后（Remedy., 2024）

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