2024年9月3日，Remedy Pharmaceuticals公布CIRARA™（静脉注射用格列本脲）治疗大脑半球大面积梗死（LHI）3期临床试验CHARM新的研究数据。分析显示CIRARA，尤其是与血管内血栓切除术（EVT）联合使用时，能够显著改善患者的独立行走功能预后。

CHARM是一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照的 3 期临床试验，共纳入535名LHI患者，包括431例 18-70 岁患者（疗效分析人群）和81例71-85岁患者。患者在发病后10个小时间内，在基础治疗之外连续72小时静脉输注格列本脲8.6mg或安慰剂进行治疗。

在2024年5月Remedy公布的CHARM研究亚组分析中，对于修正意向治疗人群《NIH卒中量表（NIHSS）》评分≤20分的患者（n=274），CIRARA™组第90天《脑卒中改良Rankin量表（mRS）》评分得到显著改善（OR=1.8, p=0.01）。事后分析显示，对于脑灌注成像（CTP）/磁共振成像（MRI）损伤体积<125 mL（n=118）的患者，第90天mRS评分有利于CIRARA™（OR=2.2, p=0.04）。对于CTP/MRI损伤体积<125 mL并接受EVT治疗的患者，第90天mRS评分有利于CIRARA™（OR=7.1, p=0.01）。

进一步事后分析显示，对于损伤体积<125 mL，mRS评分达到0-3分(中度失能及更好)的患者，有利于CIRARA™（OR=4.1, p<0.04）。mRS 0-3分反映患者不超过中度失能，包括独立行走的能力不超过中度失能。对于修正意向治疗人群损伤体积<125 mL并接受接受EVT治疗，mRS评分达到0-3分的患者（n=34），也有利于CIRARA™组（OR=18.5，p=0.03）。意味着对于这部分患者，CIRARA™更有效改善包括独立行走在内的功能预后。

格列本脲为磺酰脲类降糖药，通过拮抗磺酰脲受体1（SUR1），刺激胰岛素释放，发挥降糖作用。在CHARM试验中静脉注射用格列本脲使用的剂量，低于引起低血糖的剂量。

SUR1-TRPM4通道是一种非选择性的阳离子通道，仅在缺血、缺氧和创伤条件下才在中枢神经系统中表达。该通道开放，能够导致发生细胞毒性水肿、胀亡，以及血管性水肿。从而造成脑水肿。格列本脲能够阻断SUR1-TRPM4通道，抑制脑水肿的发生。

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