• 原研：礼来Eli Lilly
• 原研商品名：——
• 分类：胰岛素及类似物
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Insulin Efsitora Alfa（研发代号：LY3209590）是礼来Eli Lilly开发的基础胰岛素周制剂。

Insulin Efsitora Alfa将胰岛素B链第16、25位分别用谷氨酸（E）和组氨酸（H）残基替换，第27、28、29和30使用甘氨酸（G）残基替换。A链第10、14和21位分用酪氨酸（Y）、天门冬甘氨酸（D）和甘氨酸（G）残基替换。B链通过链接子接入A链，A链再通过链接子接入IgG2抗体的Fc段。两条肽链由Fc段半胱氨酸残基之间的二硫键形成2聚体。胰岛素与Fc段形成融合蛋白后，能够与细胞膜表面的FcRn受体结合，防止被细胞回收后发生降解，从而延长体内的作用时间，通过修饰，使用胰岛素Fc段形融合蛋白易于实现生物表达，并能够防止胰岛素衍生物形成多聚物，以及适度降低胰岛素衍生物的生物效应（Julie S Moyers., 2022）。

2024年，Carol Wysham等人发表Insulin Efsitora Alfa（Efsitora）与德谷（Degludec）胰岛素相比用于之前未使用过胰岛素产品成人2型糖尿病患者3期临床试QWINT-2的研究结果。该试验共纳入928 患者，按1：1比例随机分配接受Efsitora或德谷胰岛素。Efsitora组糖化血红蛋白水平从基线时的8.21%下降到第52周的6.97%。德谷胰岛素平均糖化血红蛋白水平从8.24%下降到 7.05%。相对减少-0.09（95% CI, -0.22至0.04），达到非劣效终点。在使用和不使用GLP-1 受体激动剂的受试者的亚组分析中，Efsitora与德谷胰岛素相比，在糖化血红蛋白变化方面，同样为非劣效。Efsitora组血糖在目标范围内的时间百分比为64.3%，degludec组为61.2%（治疗差异3.1%；95% CI，0.1至6.1）。Efsitora组显著或严重低血糖年化发生率0.58 次/人，德谷胰岛素组为0.45次/人（比率1.30；95% CI，0.94至1.78）。Efsitora组未报告严重低血糖事件，德谷胰岛素组报告6次（Carol Wysham., 2024）。

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