• 原研：信达生物
• 原研商品名：达伯乐
• 分类：ROS1抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

他雷替尼Taletrectinib（研发代号DS-6051b、AB-106）是日本第一三共开发的ROS1/NTRK（神经营养受体酪氨酸激酶）抑制剂（Ryohei Katayama., 2019）。

2018年第一三共与葆元医药AnHeart Therapeutics签订协议，授予葆元医药他雷替尼的全球开发权利（Daiichi Sankyo., 2018）。DS-6051b为第一三共的研发代号，AB-106为葆元医药的研发代号。2021年信达生物与葆元医药签订协议获得他雷替尼在大中华区与葆元医药共同开发和商业化的权利（信达生物., 2021）。

他雷替尼对ROS1具有较强抑制作用，对于ROS1重排G2032R突变也有较强的抑制作用（Ryohei Katayama., 2019; Misako Nagasaka., 2024）。

对中枢神经系统具有良好的渗透性（Misako Nagasaka., 2024）。

2024年Wei Li等人发表他雷替尼用于ROS1阳性，非小细胞肺癌的TRUST-I研究结果。对于106例初次接受TKI治疗的患者，使用他雷替尼后的客观缓解率（ORR）和颅内客观缓解率分别为91%和88%。在第 22.1个月和23.5个月随访时，分别尚未达到中位缓解持续时间（DOR）和无进展生存期（PFS）。对于67例克唑替尼治疗失败（疾病进展或出现无法耐受的副作用）的患者使用他雷替尼治疗后的客观缓解率（ORR）和颅内客观缓解率分别为52%和73%，中位DOR为10.6个月（95% CI，6.3个月至尚未达到；随访8.4个月），中位PFS为7.6个月（95% CI，5.5至12.0个月）。12例G2032R突变患者中有8例（67%）对他雷替尼治疗有反应。治疗期间不良事件（TEAE）中最常见的包括AST升高（76%）、腹泻（70%）和ALT升高（68%），其中大多数是1-2级。神经系统不良事件发生率包括头晕（23%）、味觉障碍（10%），多为 1 级。由于不良事件导致的停药和剂量减少的比例分别为5%和19%（Wei Li., 2024）。

2024年12月20日，信达生物宣布达伯乐®（己二酸他雷替尼胶囊）获中国国家药品监督管理局（NMPA）用于经ROS1-TKI治疗后进展的成人ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）（信达生物., 2024）。

2025年1月3日，信达生物宣布达伯乐®（己二酸他雷替尼胶囊）获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于成人ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）（信达生物., 2025）。

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