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糖皮制激素受体（GR）的经典配体作用于糖皮制激素受体后，既可以激活某些基因的表达也可以抑制某些基因的表达，表现出抗炎、升高血糖、促进钙质流失、调整脂质分配、水潴留等复杂作用。

1997年，B M Vayssière等人通过筛选糖皮制激素受体的配体，得到能够导致转录激活或转录抑制分离的化合物（B M Vayssière., 1997）。

2003年，Michael J Coghlan等人报道筛选出具有抗炎作用，但不影响骨代谢和糖代谢的糖皮制激素受体配体AL-438（Michael J Coghlan., 2003）

2007年，Robin D Clark等人报道在米非司酮（Mifepristone）的基础上筛选出选择性糖皮质激素受体的拮抗剂，化合物1（Robin D Clark., 2007）。2008年，Robin D Clark等人报道在化合物1的基础上优化得到CORT108297/C108297（Robin D Clark.,2008）。

对于C108297的研究显示，其为糖皮质激素受体调节剂，一方面可以拮抗皮质醇过度作用于糖皮质激素受体引起的致病作用，另一方面，可以保留糖皮质激素受体正常的信号传导，不刺激促肾上腺皮质激素释放激素的释放（Ioannis Zalachoras., 2013）

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