• Blarcamesine

2002年，A Vamvakidès报道筛选出抗健忘、抗惊厥和抗抑郁作用氨基四氢呋喃衍生物AE14（ANAVEX1-41）（A Vamvakidès., 2002）。同年报道，筛选出AE14的结构类似物AE37（ANAVEX2-73）（A Vamvakidès., 2002）

对ANAVEX1-41的研究显示，ANAVEX1-41为M1受体激动剂，M2/M3受体拮抗剂。激动M1能够改善短期和长期记忆，拮抗M2受体能够促进乙酰胆碱的释放（Vanessa Villard., 2011）。ANAVEX1-41还能够激动σ1（SIGMAR1）受体。ANAVEX1-41作用于M受体能够改善短期和长期记忆。激动σ1受体增强了对于长期记忆的改善作用（J Espallergues., 2007）

Receptor sites	Radioligand	Ki (nM)
M1 muscarinic	[3H]NMS	18.5±1.8
M2 muscarinic	[3H]NMS	114.4±9.6
M3 muscarinic	[3H]NMS	50.1±1.1
M4 muscarinic	[3H]NMS	77.0±12.9
σ1	[3H](+)-pentazocine	44.4±3.0
σ2	[3H]DTG	3924±186

动物试验显示ANAVEX1-41能够抑制β淀粉样蛋白（25-35）诱导的神经损伤，记忆力下降。阻断M受体和σ1受体都能拮抗ANAVEX1-41的改善学习能力（Vanessa Villard., 2009）。

免责声明：相关信息仅限药物研发参考使用，本网站不保证信息真实和准确！

关注“药研苑”公众号，及时掌握最新的药物研发动态。

我们提供如下咨询服务：药品信息发布、药品立项、市场前景分析、医院及药品零售市场分析、药品市场调研及制定推广策略、国外药品引进、国内批文转让、上市前后临床试验设计、药品彩页及主图设计、药品推广PPT制作。您可以关注公众号“药研苑”后，在主页面发送消息，咨询相关服务。