• 原研：Anavex Life Sciences
• 原研商品名：——
• 分类：σ1受体和M受体双重靶向药物
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Blarcamesine（研发代号：ANAVEX2-73）是Anavex Life Sciences开发σ1受体和M受体双重靶向药物，ANAVEX2-73能够激动σ1受体（IC50=860nM），此外还作用于M受体（M1-M4：3.3-5.2μM），钠离子通道位点2（5.1μM）和NMDA受体（8.0μM）（Vanessa Villard., 2011）。

2002年，A Vamvakidès报道筛选出抗惊厥的氨基四氢呋喃衍生物AE37（ANAVEX2-73），该药物能够作用于M受体（A Vamvakidès., 2002）。

ANAVEX2-73除了作用于M受体之外，还激动σ1受体，对于σ1受体激动作用更强。动物试验显示ANAVEX2-73能够抑制β淀粉样蛋白（25-35）诱导的学习障碍。阻断M受体和σ1受体都能影响ANAVEX2-73发挥作用。此外ANAVEX2-73的代谢产物ANAVEX19-144也能够发挥类似作用，延长了ANAVEX2-73的作用时间（Vanessa Villard., 2011）。

2025年，Stephen Macfarlane等人发表Blarcamesine（ANAVEX2-73）治疗早期阿尔茨海默症2b/3期临床试验研究结果。至第48周，Blarcamesine组和安慰剂组《阿尔茨海默症评定量表-认知量表-13项（ADAS-cog13）》评分的差异为 -2.027（95% CI -3.522至-0.533; P = 0.008）；《临床痴呆评分箱（CDR-SB）》评分的差异为-0.483（95% CI -0.853至-0.114; P = 0.010）；《日常生活活动（ADCS-ADL））量表》评分的差异为0.775（95% CI -0.874至2.423; P= 0.357未达到显著差异）。与安慰剂相比，Blarcamesine组血浆Aβ42/40比值显著增加（P = 0.048），全脑体积损失显著减少（P = 0.002）。≥1级治疗期间严重不良事件，Blarcamesine和安慰剂的发生比例分别为16.7%和10.1%。常见的治疗期间严重不良事件包括头晕，通常短暂出现，大多为轻度至中度。Blarcamesine组有 1 例死亡，安慰剂组有 1 例死亡，均被认为与治疗无关（Stephen Macfarlane., 2025）。

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