Benzgalantamine为加兰他敏的前体药物,口服迅速代谢为加兰他敏。基于Benzgalantamine口服缓释剂与加兰他敏口服缓释剂生物等效性性试验获得FDA批准上市。
结构:
介绍:
FoBenzgalantamine原由Galantos Pharma开发(研发代号:Gln-1062,原商品名:Memogain)。2013 年,GLN-1062 被出售给Neurodyn,2020年3月,Neurodyn更名为 Alpha Cognition,GLN-1062改为ALPHA-1062。
Benzgalantamine是从100多个加兰他敏(Galantamine )衍生物中筛选得到了加兰他敏前体药物,希望通过增加亲脂性,提高加兰他敏在在中枢中的生物利用度。并避免加兰他敏胃肠道副作用导致的滴定给药(Alfred Maelicke., 2010)。
加兰他敏
由于Benzgalantamine口服迅速代谢为加兰他敏,因此Benzgalantamine最初设计为鼻内给药。1期试验显示Benzgalantamine鼻内给药的半衰期约为1小时。但鼻内给药代谢代谢产物的加兰他敏的血药浓度和脑脊液中的浓度均低于口服加兰他敏折算剂量(Charlotte Bakker., 2020)。
在安全性方面,Benzgalantamine鼻内给药33mg和加兰他敏口服给药16mg恶心的发生率分别为3人(50%)和4(33.3%)、呕吐的发生率分别为2人(33.3)和5(41.7)(Anne C Baakman., 2016)。
2024年7月29日,Alpha Cognition宣布基于健康人Benzgalantamine口服缓释剂与加兰他敏口服缓释剂生物等效性性试验FDA批准Benzgalantamine口服缓释片(商品名:Zunyel)用于治疗轻中度阿尔茨海默病(Alpha Cognition., 2024)。
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