• 贝派地酸

胆固醇的体内合成首先由3个乙酰辅酶A（Acetyl-CoA）在羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的作用下合成甲羟戊酸盐（Mevalonate）。甲羟戊酸盐经过缩合、环化、转化最终合成胆固醇。三磷酸腺苷（ATP）柠檬酸裂解酶在乙酰辅酶A的上游发挥作用，通过抑制ATP-柠檬酸裂解酶（ATP-citrate lyase，ACL），阻止柠檬酸转化为乙酰辅酶A。

第一个ATP-苷柠檬酸裂解酶药物贝派地酸（Bempedoic acid）于2020年由FDA批准上市。贝派地酸为前体药物在超长链酰基辅酶A合成酶1（Acyl-CoA synthetase 1，ASCVL1）作用下，在体内代谢为活性形式ETC-1002-CoA，ETC-1002-CoA为ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，通过阻止乙酰辅酶A的形成，减少胆固醇的体内合成。由于人骨骼肌不表达 ACSVL1，因此贝派地酸不具有他汀类药物的肌毒性作用。

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