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药捷安康替恩戈替尼胆管癌2期临床试验结果发表

来源:药捷安康     7

【导读】:Tinengotinib(TT-00420)是药捷安康Transthera开发的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂类药物。其除了抑制FGFR1/2/3之外,对于极光激酶A/B(Aurora A/B)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、Janus激酶1/2(JAK1/2)、集落刺激因子1受体(CSF1R)也具有抑制作用。因此对于既往发生FGFR抑制剂耐药的患者,也显现出治疗效果。

2025年12月5日,药捷安康宣布替恩戈替尼用于胆管癌2期临床试验结果发表于《The Lancet Gastroenterology and Hepatology》。

该研究共纳入55例曾接受过全身性化疗的晚期或转移性胆管癌患者,接受替恩戈替尼10mg治疗,每28天一个治疗周期。入组患者分为4个队列。A1队列,存在FGFR2融合突变,并对主要FGFR抑制剂耐药;A2队列,存在FGFR2融合突变,并对FGFR抑制剂获得性耐药;B队列,其他FGFR突变;C队列,FGFR野生型。入组患者中位随访时间为11.3个月。A1、A2、B和C队列的客观缓解率分别为6.3%、30.0%、23·1%和0%。在安全性方面,3级治疗相关不良事件包括高血压17例(31%)、 掌跖红斑痛觉异常综合征7例(13%)、口腔黏膜炎6例(11%);4级治疗相关不良事件包括脂肪酶升高1例,可逆性后部脑病综合征1例;未报告5级治疗相关不良事件(Milind Javle., 2025)。

替恩戈替尼(Tinengotinib)为多靶点小分子激酶抑制剂,对成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1/2/3、极光激酶A/B(Aurora A/B)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、Janus激酶1/2(JAK1/2)、集落刺激因子1受体(CSF1R)都具有抑制作用(Peng Peng., 2023)。


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