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礼来3激动剂Retatrutide二型糖尿病3期数据降糖减重双丰收

来源:礼来     3

【导读】:Retatrutide(LY3437943)是Eli Lilly 礼来公司开发的GLP-1/GIP/Gcg三重受体激动剂。2期临床试验显示retatrutide(LY3437943)12mg剂量组第24周的减重效果达到17.5%,第48周达到24.2%。

2026年3月19日,礼来Eli Lilly宣布Retatrutide用于饮食运动血糖控制不佳2型糖尿病患者,3期临床试验TRANSCEND-T2D-1的研究结果取得阳性顶线结果。

TRANSCEND-T2D-1为随机、双盲、安慰剂对照研3期临床试验,共纳入537名患者。入组患者按1:1:1:1比例随机接受Retatrutide目标剂量4mg、9mg、12 mg或安慰剂。Retatrutide由2mg开始滴定,每4周调整一次给药剂量(2mg->4mg->6mg->9mg->12mg),直至目标剂量。至第40周,Retatrutide 4mg、9mg、12 mg和安慰剂组HbAIc分别下降1.7%、2.0%、1.9%和0.8%,体重分别下降11.5%、15.5%、16.8%和2.5%。在安全性方面,与肠促胰岛素(Incretin)相似,Retatrutide最常见的不良事件包括恶心(上述各组分别为16.4%、19.5%、26.5%和3.7%)、腹泻(分别为18.7%、26.3%、22.8%和4.5%)和呕吐(分别为15.7%、15.0%、17.6%和2.2%),主要发生在剂量递增期间。此外,上述各组感觉异常的发生率分别为4.5%、2.3%、4.4%和0.0%。感觉异常通常轻微,大多数在治疗过程中缓解。由于不良事件导致停药的发生率分别为2%、4.5%、5.1%和0.0%。

Retatrutide为GIP/GLP-1/Gcg(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽/胰高血糖素样肽-1/胰高血糖素)三重受体激动剂。激动GLP-1受体能够抑制胃的蠕动排空并减少食欲,降低体重。激动GIP受体能够增强激动GLP-1受体的作用。激动Gcg受体也能够减少食欲,并且促进分解代谢和产热。


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